劉志博課題組報道新型含硼脂質體（Boronsome）用于化療輔助的硼中子俘獲治療

近日，beat365官方网站應用化學系劉志博課題組在Nature Communications上發表了題為“Boron encapsulated in a liposome can be used for combinational neutron capture therapy”的研究論文（DOI: https://doi.org/10.1038/s41467-022-29780-w）, 首次報道了一類利用硼化磷脂作為組分模拟天然脂質體結構的新型含硼脂質體（boronsome），成功用于化療輔助的硼中子俘獲治療（boron neutron capture therapy，BNCT）。

圖1. Boronsome用于化療輔助的硼中子俘獲治療

硼-10可以俘獲熱中子，由該中子核反應産生的α粒子會在極短的距離（5-9微米，約為人體細胞的半徑）内釋放出所有的能量，并殺死該細胞。這種在細胞層面上對腫瘤進行治療的方法，被稱為硼中子俘獲治療（BNCT）。作為二元放療手段，BNCT相比單純的放療和化療具有雙重篩選功能，可顯著提高腫瘤治療的精準性。然而，目前BNCT缺少能夠實時監測患者體内的硼濃度分布的影像手段，缺乏高效的硼遞送體系，迄今隻有BPA（4-硼酸苯丙氨酸）獲批用于癌症治療，但治療效果有待提高，限制了BNCT臨床推廣。近年來，劉志博課題組深入研究了BNCT獨特的化學效應和輻射生物學效應，發展了包括硼氨酸、碳硼烷膠束、氮化硼納米顆粒等多種診療一體BNCT硼遞送體系，獲國際中子俘獲治療協會頒發的Fairchild Award。

在本工作中，作者将具有高穩定性、疏水性以及高含硼量的碳硼烷連接在磷脂酰膽堿的側鍊上，獲得的硼化磷脂結構組裝形成了一類新型含硼脂質體，即boronsome。其具備良好的生物相容性和穩定性，在腫瘤内攝取高、滞留長，在腫瘤周圍的正常組織中攝取較低。相比于經典硼攜帶劑BPA，boronsome能夠将更多的硼遞送至腫瘤内。同時，借助放射性标記，作者通過正電子發射斷層掃描（PET）成像實現了組織硼生物分布的實時、動态、定量檢測，有效地确定了最佳輻照時間。更重要的是，本工作通過将PARP1抑制劑封裝到boronsome中，為BNCT 開發了靶向性同步放化療的治療手段，顯著提高了BNCT的療效。綜上，boronsome具備良好的安全性及醫學成像的能力，有突出的臨床轉化價值。

beat365官方网站的李紀元博士和前沿交叉學科研究院生命科學聯合中心博士研究生孫琪為該文共同第一作者，劉志博為通訊作者。北京凱佰特科技股份有限公司的劉彤總經理和張紫竹研究員對該工作亦有重要貢獻。該工作得到了國家自然科學基金委、科技部、北京市重點研發專題、beat365蘇南研究院、李革-趙甯生命科學青年研究基金、昌平實驗室、beat365以及北大-清華生命科學聯合中心的資助。

原文鍊接：https://www.nature.com/articles/s41467-022-29780-w#Fig1