具有生物活性的天然産物小分子不僅是進行藥物研發的重要資源，還作為工具分子廣泛用于生命科學的研究當中。簡潔高效地構建多種具有生物活性的小分子及其衍生物，是現代合成化學的發展要求，同時更為化學生物學研究奠定有力的物質基礎。近日，羅佗平課題組從簡單易得的商業原料出發，以金催化反應和重排反應為關鍵步驟，在萜類化合物和生物堿的不對稱全合成方面，取得了多方面的重要進展。　　

　　A）20世紀80年代起，從加勒比海柳珊瑚中提取出的一系列二萜類海洋天然産物由于其獨特的結構和良好的生物學活性，引起了有機合成化學家廣泛興趣，其中的突出代表是pseudopterosin A (假蕨素A)。目前已有十幾個課題組完成并報道了假蕨素家族天然産物全合成的研究。而羅佗平課題組基于全新的逆合成分析，從環己烯酮出發，簡潔高效地完成了6個天然産物、四類假蕨素糖苷配基骨架和一系列類似物的合成，顯著提高了制備這些生物活性小分子的效率。這一具有靈活性和普适性的路線為進一步合成該家族天然産物及進行生物活性研究奠定了基礎。該工作以Enantioselective Total Syntheses of Various Amphilectane and Serrulatane Diterpenoids via Cope Rearrangements 為題發表在美國化學會志上（J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 6261.）。

　　該論文的第一作者為羅佗平課題組博士研究生于雪榮，該工作得到了beat365化學學院、國家自然科學基金、北大-清華生命科學聯合中心的資助和支持。　　

　　B）在吲哚生物堿方面，羅佗平課題組選取iboga生物堿家族和vinca生物堿家族作為合成研究的目标，其中的ibogamine具有治療藥物成瘾的潛力，vinblastine（長春花堿）不僅在臨床上是一類重要的抗癌藥物，還在微管蛋白的基礎研究中起了巨大的作用。在前人研究的基礎之上，羅佗平課題組開發了适用于該家族中多種結構特點天然産物的新穎合成策略，高效地制備了iboga家族中(+)-ibogamine，(+)-dihydrocatharanthine，(+)-catharanthine及其類似物，進而完成長春花堿、及其C20'衍生物的不對稱合成，并對其分子結構和胞毒性的關系進行了初步的探索。該工作以Enantioselective Synthesis of Iboga Alkaloids and Vinblastine via Rearrangements of Quaternary Ammoniums為題發表在Chemical Science上（http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2016/sc/c6sc00932h）。

　　該論文的第一作者為羅佗平課題組博士研究生張雲，該工作得到了beat365化學學院、國家自然科學基金、北大-清華生命科學聯合中心的資助和支持。