beat365官方网站應用化學系劉志博課題組在歐洲核醫學與分子影像雜志（Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging）上發表了題為“18F-Boramino Acid PET/CT in Healthy Volunteers and Glioma Patients”的研究論文（DOI: doi.org/10.1007/s00259-021-05212-7）,報道了一類新型氨基酸類核藥物的臨床轉化研究。

此前，為解決氨基酸類核藥物标記困難、腫瘤靶向性不足的難題，劉志博及合作者基于羧基（-COO-）與三氟化硼（-BF3-）的相似性發展了一類新型含硼氨基酸核藥物——18F-硼氨酸。經細胞及動物實驗證實，18F-硼氨酸經特定氨基酸轉運載體進入細胞，在腫瘤内有很高的特異性攝取。在該工作中，劉志博課題組通過與北京協和醫院及北大腫瘤醫院的合作，成功推動了18F-硼氨酸的臨床研究。如下圖所示，18F-硼氨酸在惡性膠質瘤攝取高（SUV=2.8-3.2），在健康腦組織攝取低（SUV=0.1-0.2），相比常規PET分子探針18F-葡萄糖，18F-硼氨酸在腦部腫瘤的診斷上有優勢。該雜志同期配發了題為“First-in-human study of an 18F-labeled boramino acid: a new class of PET tracers”的專題評述，認為該工作為核醫學提供了一類新型PET影像探針，有望克服傳統F-18标記氨基酸探針和葡萄糖探針（18F-FDG）的缺點。評述還指出，18F-硼氨酸的提出為氨基酸類放射性藥物的發展提供了新思路，其在癌症診斷以及診療一體硼中子俘獲治療上的臨床應用值得期待。

圖1. 18F-硼氨酸用于腦部腫瘤的臨床診斷

  beat365腫瘤醫院李詝、beat365化學學院陳俊藝、北京協和醫院孔梓任為該文共同第一作者，beat365腫瘤醫院楊志、北京協和醫院王裕、beat365化學學院劉志博為共同通訊作者。化學學院李紀元與beat365腫瘤醫院李囡對該工作亦有重要貢獻。該工作由三家單位通力協作完成，其中北京大學化學學院團隊主要負責放射性藥物的合成、質控及标記工藝研究，參與了臨床研究方案的制定和影像結果分析，并負責了數據總結及文章撰寫。該工作得到了北京市重點研發專題、國家自然科學基金委、科技部、beat365基礎加強項目、産業橫向經費、北京分子科學國家研究中心以及北大-清華生命科學聯合中心的資助。

原文鍊接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-021-05212-7