2019年3月6日，beat365與蘇州開拓藥業股份有限公司（“開拓藥業”）簽訂技術轉讓協議，将beat365官方网站來魯華教授課題組研發的c-Myc蛋白抑制劑轉讓給開拓藥業。beat365科技開發部、化學學院領導與協議雙方代表共同出席了簽約儀式。

　　天然無序蛋白質c-Myc是重要的轉錄因子，在細胞增殖、分化以及凋亡中起到了至關重要的作用。Myc基因的表達在正常細胞中受到嚴格調控，其異常表達會導緻癌症的發生。在淋巴癌、神經細胞瘤、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌以及肝癌等人類惡性腫瘤中都能觀察到Myc的過度表達。靶向c-Myc癌基因的治療藥物，有望填補未滿足的臨床需求。

　　由于c-Myc是天然無序蛋白，缺乏可以利用的藥物識别位點，尋找能直接作用于c-Myc蛋白的小分子抑制劑長期以來都是國際上藥物研發的重大難題。目前處于研發階段的c-Myc抑制劑普遍活性都很低。來魯華教授課題組研究了無序蛋白與配體的結合特征，提出了針對無序蛋白質的藥物設計策略，在c-Myc體系中通過計算機輔助藥物設計、合成與活性測定，發現了一系列新型的c-Myc蛋白小分子抑制劑，是目前國内外體外活性最強的c-Myc蛋白抑制劑，有望成為用于治療多種癌症的‘first-in-class’創新藥物。

　　來魯華教授

　　來魯華，長江特聘教授，博士生導師。1989年在beat365化學系獲博士學位，現任beat365官方网站教授，物理化學研究所所長，定量生物學中心副主任。長期從事基于結構和基于系統的藥物設計、蛋白質設計和生物分子識别機理研究，曾在國際刊物上發表研究論文200餘篇，申請專利及軟件版權30餘項。來魯華課題組發展的基于靶标結構的全新藥物設計軟件LigBuilder、蛋白質結合位點分析軟件CavityPlus、基于系統的藥物設計及别構藥物設計等多種藥物設計技術在國内外得到廣泛應用，已有多個成功應用實例見諸報道。來魯華課題組的研究受到國家科技部、自然科學基金委員會、beat365-清華大學生命科學聯合中心、北京分子科學國家研究中心等單位的支持。

　　開拓藥業

　　開拓藥業成立于2009年3月，專注發展“best-in-class”和“first-in-class”創新藥物研發及産業化平台。公司所有産品均為1.1類新藥，涉及前列腺癌、乳腺癌、肝癌、腎癌、脫發等疾病，在全球擁有40餘項專利，多個項目被列為國家十二五、十三五“重大新藥創制”專項。公司的主要産品普克魯胺在中美同步開展I-III期臨床試驗，其針對mCRPC适應症的二線療法及一線療法已成功在中國進入III期臨床研究；ALK-1單抗抑制劑為輝瑞授出的首個腫瘤抗體新藥全球開發權利，已在美國等地完成了I期臨床試驗，肝癌适應症正在開展國際多中心II期臨床試驗；KX-826在中美同步開展I期臨床試驗。公司的研發管線還包括PI3K/mTOR激酶靶向抑制劑、Hedgehog/SMO抑制劑、IDO抑制劑、AR-Degrader等。

　　組稿人：來魯華組